Тамоксифен в бодибилдинге после курса стероидов: побочные эффекты и инструкция по применению

Тамоксифен (альтернативное название – Нолвадекс, неофициальное – Тамокс) изначально был разработан для лечения женщин. Его медицинское назначение – предупреждение развития злокачественных образований в молочное железе. Сегодня препарат активно применяется в среде спортсменов. В бодибилдинге препарат используют для снижения уровня эстрогенов и профилактики гинекомастии у мужчин. Некоторые атлеты сочетают его с приемом анаболиков, другие принимают в качестве восстановительного средства после стероидного цикла.

Тамоксифен – что это?

Препарат «Тамоксифен» имеет еще и другое название. Его еще называют «Нольвадекс»

Тамоксифен – в народе просто «тамокс». В фармакологии это лекарство применяется женщинами. Оно гасит уровень эстрогена в организме и борется с раковыми опухолями молочной железы.

Но, как вы уже догадались, спортсмены начали использовать тамокс немного в других целях. Его следует применять во время курса стероидов. Тамоксифен позволяет держать низкий уровень эстрогена, предотвращает появление гинекомастии у мужчин.

Для тех, кто не знает, гинекомастия – это опухание груди у мужчин, вследствие роста молочных желез. Простыми словами, мужская грудь становится похожей на женскую.

В какой форме выпускается

Лекарственный препарат Тамоксифен выпускается в форме таблеток, покрытых защитной оболочкой, с общей массой активного вещества по 10 и 20 мг.

Таблетки помещаются в пластиковые флаконы, которые упаковываются в картонные коробки. Отпускается препарат исключительно по рецепту лечащего врача. Средняя стоимость 1 упаковки Тамоксифена составляет 1200 руб.

Преимущества препарата

Тамоксифен имеет ряд преимуществ:

1. Низкая стоимость, по сравнению с аналогами.
2. Высокая эффективность действия.
3. Отсутствие побочных эффектов, при правильном использовании.
4. Слабая токсичность препарата.
5. Снижает уровень холестерина в организме.

Помимо этого, тамоксу причисляют множество функций, на подобие: увеличение силы, сжигание жира, прирост мышечной массы и т.д. На самом деле, это преувеличение и тамоксифен не выполняет ни одну из этих функций.

Ссылки[править | править код]

1. Hormonal effects of an antiestrogen, Tamoxifen, in normal and oligospermic men. Vermeulen, Comhaire. Fertil and Steril 29 (1978) 320-7
2. Vermeulen A., Comhaire F., Hormonal effects of an anti-estrogen, tamoxifen, in normal and oligospermic men, Fertil. Ster. 29 (1978) 320-27
3. https://theoncologist.alphamedpress.org/content/7/2/163.full
4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18193254
5. Hormonal effects of an antiestrogen, Tamoxifen, in normal and oligospermic men. Vermeulen, Comhaire. Fertil and Steril 29 (1978) 320-7
6. Bruning PF, Bronfer JMG, Hart AAM, Jong-Bakker M, tamoxifen, serum lipoproteins and cardiovascular risk, Br. J. Cancer 1988 Oct, 58 (4) 497-9
7. The effect of Clomiphene citrate on sex hormone binding globulin in normospermic and oligozoospermic men. Adamopoulos, Kapolla et al. Int J Androl 4 (1981) 639-45
8. De Leo V. et al. Clomiphene citrate increases insulin-like growth factor binding protein-1 and reduces insulin-like growth factor-I without correcting insulin resistance associated with polycystic ovarian syndrome //Human Reproduction. – 2000. – Т. 15. – №. 11. – С. 2302-2305.
9. C. WANG, G. F. ERICKSON, B. HOPPER, A. J. W. HSUEH. Direct Inhibitory Effect of Enclomiphene Citrate and Estradiol on Testis Functions in Hypophysectomized Rats. BIOLOGY OF REPRODUCTION 22, 64-653 (1980)
10. https://joe.endocrinology-journals.org/content/53/2/261
11. https://community.breastcancer.org/forum/78/topic/733162
12. https://www.nature.com/eye/journal/v17/n2/full/6700317a.html

Побочные эффекты

Тамоксифен имеет больше преимуществ, чем недостатков. Он довольно спокойный и безобидный препарат. Но, как и любое лекарство, его стоит правильно использовать, во избежание побочных эффектов.

Побочные эффекты тамоксифена:

• Превышение дозировок вызывает повышенную температуру тела, тошноту.
• Большие дозировки пагубно влияют на работу почек.
• Длительное использование вредит зрению, может значительно его ухудшить.

Если тамоксифен использовать с умом и по инструкции, то никаких осложнений не будет, это очень «мягкий» препарат. Спортсмены, в большинстве случаев, не нарушают правил приема, а, следовательно, побочные эффекты встречаются крайне редко.

Действие

Отличительной особенностью антиэстрогенового препарата Тамоксифен является то, что он оказывает постепенное воздействие на работы желез внутренней секреции и не способен вызвать резкий дисбаланс половых гормонов. При пероральном приёме активное вещество медикамента хорошо абсорбируется в органах желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация Тамоксифена в сыворотке крови наблюдается спустя 7 ч после начала терапии. Оптимальная аккумуляция химического вещества в мышечных волокнах и соединительной ткани достигается спустя 6 недель приёма препарата.

Антиэстрогенный эффект тамоксифена достигается после того, как активное вещество препарата достигает рецепторов, отвечающих за идентификацию гормонов эстрадиоловой группы.

Происходит блокирование действия женских половых гормонов – эстрогенов. Лекарственное средство одинаково эффективно независимо от того, принимается на голодный желудок или после еды. В данном случае фармакокинетика медикамента не изменяется.

Метаболизм Тамоксифена происходит в тканях печени, а химические вещества, образовавшиеся в процессе распада препарата, выводятся в составе жёлчи. Около 3% активных компонентов медикамента обнаруживаются в составе мочи. В процессе метаболизма тамоксифена цитрат распадается на дезметилтамоксифен, который в процессе деметилирования преобразовывается в дездиметиловой метаболит.

В процессе распада тамоксифена цитрата на составляющие компоненты создаётся дополнительная нагрузка на ткани печени. В связи с этим препарат может нарушать работу данного органа, провоцируя его системную дисфункцию.

Тамоксифен во время курса стероидов

Часть спортсменов используют тамоксифен по его прямому назначению – понижать уровень эстрогена в организме.

Схема очень простая: стероиды увеличивают уровень тестостерона, вместе с ним и повышается эстроген, а тамокс не дает ему это сделать.

Как результат: высокий уровень мужского гормона и низкий уровень женского.

Тамоксифен дешевый и в этом его плюс. Но его приходится пить ежедневно, а для некоторых это – большое неудобство. Более дорогим и эффективным аналогом для погашения уровня эстрогена является анастрозол. Этот препарат мощнее, эффективнее и его достаточно пить 1 раз в 4 дня. Но его стоимость – в 4 раза выше, чем у тамоксифена.

Послесловие

С нашей стороны — факты, с твоей — решение.

Здравый рассудок не может молчать и кричит, что использования фармакологии это безумие.

Безумие в том, что «спортсмены» ищут решение для устранения гинекомастии как последствия приема стероидов, добавляя к списку фармакологического дерьма еще один препарат, вместо того, чтобы просто убрать наконец-то причину этой гинекомастии — фармакологию — и вместе с ней целый букет других потенциальных побочных эффектов.

Тамоксифен – как ПКТ

Некоторые считают, что тамоксифен эффективен после курса.

Как это работает: в конце стероидного курса, спортсмен начинает применять тамоксифен, что позволяет яичкам работать быстрее и выделять собственный тестостерон.

В результате: собственная выработка мужского гормона нормализуется, за счет этого мышечная масса сохраняется.

Но вот в чем загвоздка. Прямая функция тамоксифена – это погашение уровня эстрогена в организме. А выработка собственного тестостерона – это уже вывод, который сделали сами спортсмены. Тем более, что среди его недостатков выделяют замедленную работу яичек. А значит, что использовать тамокс на ПКТ – неразумно, так как не доказана его эффективность на этой стадии.

Для ПКТ есть очень эффективный препарат – кломид, который отлично справляется со своей задачей. Правда, его стоимость в 2-3 раза выше, чем у тамоксифена, но и результат значительно лучше.

Общие недостатки[править | править код]

• Оба препарата угнетают продукцию инсулиноподобного фактора роста-1[8]
• Непосредственно подавляют функцию яичек[9]
• Повышают связывающий половые гормоны глобулин[10]
• Увеличивают концентрацию эстрогенов в несколько раз
• Вызывают нарушения зрения при длительном применении[11][12]
• В некоторых случаях, при употреблении Клостилбегита (Кломида) в течение месяца в дозировке 25 мг в день, после 2 недель после окончания курса наблюдалось снижение общего тестостерона на 16-17% (при этом наблюдалось снижение эстрадиола на 13,5%)
• Важно понимать, что у некоторых людей дуга гипофиз-гипоталамус-тестикулы (ГГТ) может не реагировать на стимуляцию Кломидом (кломифеном) или нолвадексом (тамоксифеном)

Как правильно принимать тамоксифен

Мы пришли к выводу, что тамоксифен наиболее эффективен непосредственно во время приема стероидов, а не после. Значит, использовать его необходимо на протяжении всего курса.

Правила использования:

1. Начинаем применять тамоксифен через неделю, после старта курса стероидов. Связано это с тем, что первые признаки гинекомастии появляются не раньше, чем через 2 недели. Но лучше перестраховаться и начать его прием уже через неделю.
2. Выпиваем 1 таблетку в день, больше не требуется. Даже 20мг справляются со своей задачей на все 100%.
3. После окончания приема стероидов, продолжаем пить тамоксифен еще 2 недели. Так как на протяжении этого времени в организме поддерживается высокий уровень тестостерона, его нужно контролировать тамоксом.

Противопоказания

Тамоксифен в бодибилдинге является лекарственным препаратом, который не рекомендуется использовать атлетам с рядом хронических заболеваний и патологических состояний организма.

Лекарственный препарат противопоказан в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость активного компонента – тамоксифена цитрата, которая выражается в аллергических реакциях любого вида;
• лейкопения, сопровождающаяся дальнейшим снижением уровня лейкоцитов в крови (данное ограничение к приёму лекарственного средства связано с большим риском наличия злокачественных заболеваний крови и лимфатической системы);
• тяжёлая форма тромбоцитопении, которая сопряжена с повышенной ломкостью сосудов, нарушением кровообращения, периодическим возникновением внутренних кровотечений (приём Тамоксифена может спровоцировать обострение болезни, а также усугубить симптомы клеточного баланса крови);
• гиперкальциемия, развитие которой связано с нарушениями метаболизма и заболеваниями внутренних органов;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• тяжёлые заболевания тканей печени, которые связаны с их постепенным распадом и гибелью гепатоцитов (цирроз, злокачественные новообразования, вирусный или интоксикационный гепатит).

Тамоксифен противопоказан к приёму женщинам, которые находятся в состоянии беременности, и продолжают заниматься бодибилдингом. Также препарат не рекомендуется к применению атлетам, которые страдают от тромбофлебита, имеют признаки варикозного расширения вен, либо же имеют патологии магистральных сосудов.

Несоблюдение вышеперечисленных противопоказаний может привести к ухудшению общего состояния здоровья.

Фото до и после приема препарата

Отзывы о тамоксифене

Тамоксифен очень спорный препарат, а поэтому и отзывы о нем разнообразные:

• По мнению некоторых опытных спортсменов, тамоксифен – вчерашний день. Сейчас есть более современные и эффективные препараты, поэтому нет смысла его использовать.

• Большинство атлетов, использующих тамоксифен, как ингибитор ароматазы, довольны им. По их мнению, тамокс прекрасно блокирует прирост эстрогена и справляется со своей задачей.
• Все, кто предпочитают тамоксифен, сошлись во мнении, что побочные эффекты встречаются крайне редко или же совсем не проявляются. Этот препарат очень «мягкий» и не вредит организму.
• При использовании большого количества стероидных препаратов, все же рекомендуют использовать анастрозол, как блокиратор эстрогена. Данный препарат мощнее, но и дороже.
• Как ПКТ, тамоксифен довольно слаб, о чем и утверждают спортсмены. После стероидного курса, он хорошо действует лишь в связке с провироном.
• Тамоксифен выводит воду из организма, что еще раз подчеркивает его необходимость именно во время приема стероидов, а не после.

Лекарственное взаимодействие

Тамоксифен в бодибилдинге принимается с соблюдением правил лекарственного взаимодействия с другими препаратами и анаболическими стероидами.

Во время приёма лекарственного средства необходимо учитывать следующие фармакологические свойства тамоксифена цитрата:

• Тамоксифен снижает действие других лекарственных препаратов в составе которых находятся половые гормоны эстрадиоловой группы;
• медикамент усиливает фармакологическое действие препаратов, которые относятся к числу антикоагулянтов кумаринового ряда;
• одновременная терапия Тамоксифеном и лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами агрегации тромбоцитов, возрастает риск развития внутренних кровотечений;
• совместный приём Тегафура может вызвать прогрессирующий гепатит или цирроз печени;
• терапия препаратом Аллопуринол повышает риск развития гепатотоксических реакций;
• активные компоненты цитотоксических препаратов способны вступать в химические реакции с тамоксифеном цитратом и становиться причиной тромбоэмболических осложнений;
• одновременный приём Бромкриптина усиливает антиэстрогеновое действие Тамоксифена, а также повышает концентрацию его метаболитов в составе сыворотки крови.

Продукты питания, входящие в ежедневный рацион бодибилдера, не влияют на процесс абсорбции тамоксифена цитрата и не изменяют фармакокинетические свойства лекарственного препарата.

Подведем итог

Много сегодня было сказано об этом препарате, но соберем все в кучу:

1. Тамоксифен – средство, эффективное во время курса стероидов.
2. Он не подходит для послекурсовой терапии.
3. Тамокс, при правильном приеме, не имеет побочных эффектов.
4. Его стоимость — низкая, что и делает его очень привлекательным.

Тамоксифен блокирует ароматизацию тестостерона, вследствие чего не повышается эстроген. Мужской организм не будет принимать женских свойств: опухание в ненужных местах, вялость, слабое либидо.

Тамоксифен – это дешево и сердито. Если у вас есть возможность купить более дорогие препараты, как например, анастрозол, то есть смысл поступить именно так.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Нолвадекс

Фарестон

Веро-Тамоксифен

Структурные аналоги Тамоксифена: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве.

Аналогичным механизмом действия обладают препараты Фазлодекс и Фарестон.

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, основу которого составляет вещество торемифен. Главные особенности лекарства:

• присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
• отсутствие онкогенного эффекта;
• способность индуцировать апоптоз;
• действенность при РЭ-отрицательных опухолях.

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

• изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
• развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
• на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.