СТЕРОИДЫ,
группа природных и синтетических химических соединений – производных частично или полностью гидрированного 1,2-циклопентенофенантрена типа
Также по теме:
МЕДИЦИНА
в молекулярном скелете которых 17 атомов углерода образуют 4 сочлененных кольца A, B, C, D. Стероиды широко распространены в природе, они участвуют в осуществлении самых разнообразных биологических функций. Стероидную природу имеют половые гормоны, витамин D, гормоны надпочечников, желчные кислоты, гормоны линьки и метаморфоза членистоногих, репелленты насекомых, отпугивающие хищников, и яды в коже жаб. И природные, и синтетические стероиды при сходном строении проявляют сильно различающееся физиологическое действие, поэтому они широко применяются в медицине в качестве противовоспалительных, сердечных, противозачаточных и других средств.
Также по теме:
ВИТАМИН D
Стероиды подразделяют на стерины, желчные кислоты, стероидные гормоны, стероидные сапонины, сердечные гликозиды и стероидные алкалоиды (см. также
АЛКАЛОИДЫ).
Чаще всего стероиды встречаются в форме стеринов, обнаруженных практически во всех растениях, грибах и животных. Это, в частности, известный всем холестерин, который служит исходным веществом для синтеза в организме всех стероидных гормонов. Холестерин может использоваться для промышленного получения многих стероидов, однако экономически выгоднее применять вместо него некоторые из легкодоступных растительных стеринов (например, стигмастерин из соевых бобов), имеющих структурное сходство с целевыми стероидами.
Стероидные половые гормоны
Также по теме:
ЭНДОКРИННАЯ СИСТЕМА
– это стероиды, продуцируемые половыми железами (семенниками и яичниками) или влияющие на них. Сюда относятся андрогены, или мужские гормоны, главным из которых является тестостерон, и женские половые гормоны – эстрогены и прогестины (гестагены). Прогестины, включая прогестерон, участвуют в подготовке матки к беременности и в сохранении беременности. Синтетические прогестины и эстрогены входят в состав противозачаточных таблеток (см. также
ГОРМОНЫ).
Андрогены благодаря их анаболической активности (проявляющейся в частности в наращивании мышечной и костной ткани) приобрели печальную известность среди спортсменов, для которых слово «стероид» стало означать именно мужские половые гормоны. Однако способность андрогенов, принимаемых в больших дозах, улучшать спортивную форму путем увеличения силы, выносливости и мускульной массы, остается предметом споров. Более того, избыточное употребление этих стероидов может вести к заболеванию печени и другим вредным побочным эффектам.
История анаболических стероидов[править | править код]
Использование анаболических стероидов началось еще до их идентификации и выделения. Медицинское использование экстракта яичек животных началось в конце 19 века. В 1931 году Adolf Butenandt удалось изолировать 15 мг андростенона из 10 000 литров мочи. Этот анаболический стероид был в последствие синтезирован Leopold Ruzicka в 1934 году.
В 1930-х годах уже было известно, что в экстракте яичек содержится более мощный анаболический стероид, чем андростенон. Три группы ученых, финансируемые тремя конкурентными фармацевтическими компаниями из разных стран: Нидерланды, Нацистская Германия и Швейцария начали поиск более мощных компонентов.[3] Так, в мае 1935 года Karoly Gyula David, E. Dingemanse, J. Freud и Ernst Laqueur удалось выделить кристаллический тестостерон[4]. Гормон получил такое название исходя из своего происхождения: тесто — яичко, стерол — стероидная структура, и окончание -он, которое говорит о том, что вещество является кетоном.
Химический синтез тестостерона из холестерина был произведен в этом же году Butenandt и G. Hanisch. Уже через неделю после этого события, третья группа Ruzicka и A. Wettstein сделала заявку на патентование нового метода химического синтеза тестостерона. Ruzicka и Butenandt получили за свои изобретения нобелевскую премию в 1939 году.
Клинические испытания на людях, включая оральный прием метилтестостерона и инъекции тестостерона пропионата, начались в 1937 году.
Первое упоминание анаболического стероида в истории силовых видов спорта датируется 1938 годом, когда речь идет о тестостероне пропионате в письме редактору журнала Strength and Health. Существуют слухи, что в фашисткой Германии анаболические стероиды применялись на солдатах, с целью повышения агрессии и выносливости, однако в настоящее время эти факты не имеют официального подтверждения. Однако, сам Адольф Гитлер получал инъекции анаболических стероидов, по словам его личного врача. Анаболические стероиды использовались нацистами в экспериментах на заключенных концентрационных лагерей. В других же странах анаболические стероиды применялись для лечения и восстановления истощенных заключенных, которые были освобождены из лагерей. [5]
Современная история
Усовершенствование анаболических свойств тестостерона проводилось в 1940-х годах в Советском Союзе и странах Восточного Блока, таких как Восточная Германия, где анаболические стероиды начали применяться для улучшения показателей олимпийских тяжелоатлетов. В ответ на успех русских тяжелоатлетов, врач олимпийской сборной США, Dr. John Ziegler, начал работу с химиками над разработкой анаболического стероида с меньшей андрогенной активностью, в результате чего был получен Метандростенолон. Новый препарат был одобрен FDA в 1958 году. Наиболее часто он назначался для лечения тяжелых ожогов, и пожилым людям, однако большая часть Метандростенолона потреблялась в бодибилдинге и других силовых видах спорта. Dr. John Ziegler назначал только небольшие дозы для атлетов, но позже он заметил, что у атлетов которые превышали дозировку возникала гипертрофия простаты и атрофия яичек. [6]
В 1976 году анаболические стероиды были запрещены международным олимпийским комитетом, на этом заканчивается история их легального применения в спорте, а через 10 лет после этого были разработаны специальные тесты для определения анаболических стероидов в моче.
Поиск новых анаболических стероидов[править | править код]
В настоящее время все разнообразие анаболических стероидов и их модификации строится на четырех основных идеях:
- Алкилирование в альфа-17 позиции метильной или этиловой группой, для предотвращения разрушения препаратов в печени, что делает возможным пероральный прием в виде таблеток.
- Эстерификация в бета-17 положении, которая делает препарат растворимым в жирах, и позволяет создавать депо в тканях, которое рассасывается длительное время, таким образом, значительно увеличивая продолжительность действия (до нескольких месяцев) анаболического средства.
- Изменение кольцевой структуры анаболического стероида относится к оральным и парентеральным препаратам, связано со стремлением повысить анаболический индекс.
- Изменение структуры, которое препятствует конверсии стероидов в эстрогены.
Также в настоящее время ведется активная разработка нового класса селективных модуляторов андрогенных рецепторов.
Кортикоиды.
Стероиды, выделяемые корой надпочечников, называются кортикоидами или кортикостероидами. Известно около 30 различных кортикоидов, подразделяемых на два обширных класса: минералокортикоидов и глюкокортикоидов. Первые регулируют минеральный, водно-солевой, обмен (например, химические процессы с участием натрия), вторые – углеводный (глюкозный) и белковый обмен.
Функцией кортикоидов является в основном поддержание гомеостаза (постоянного, устойчивого внутреннего состояния организма), особенно в стрессовых ситуациях (при воспалительных процессах, обессоливании или голодании). Так, во время голодания кортикостероиды, стимулируя образование глюкозы из тканей тела, защищают жизненные функции мозга, зависящие от глюкозы как источника энергии. Одним из глюкокортикоидов, участвующих в поддержании гомеостаза, является кортизон, который широко используется при лечении артритов и других заболеваний как противовоспалительное средство. Однако длительное массированное применение кортизона приводит к вредным побочным эффектам, поэтому врачи теперь при тех же болезнях обычно прописывают родственные синтетические стероидные соединения. См. также
НАДПОЧЕЧНИКИ.
Показания к применению
Анаболические стероиды широко применяются в клинической практике. Способность этих препаратов усиливать синтетические процессы в белковом обмене позволяет их использовать с целью стимуляции веса и улучшения общего состояния при заболеваниях, протекающих с явлениями истощения, в предоперационном и послеоперационном периодах, при лучевой терапии, при острых и хронических инфекциях, в стадии реконвалесценции после тяжелых заболеваний, при межуточно-гипофизарной недостаточности, токсическом зобе. Отсутствие при применении умеренных доз анаболических стероидов вирилизации больных женского пола и повышения полового влечения больных мужского пола, отсутствие заметного прогрессирования дифференцировки и окостенения скелета позволяет успешно применять анаболические стероиды с целью стимуляции роста и физического развития недоношенных детей и больных с гипопластическими формами низкорослости.
Применение анаболических стероидов оказалось весьма благоприятным также при гипофизарном и церебрально-гипофизарном нанизме.
Анаболические стероиды оказывают положительный эффект в случае инфаркта миокарда, ускоряя репаративные процессы в сердце. При их включении в комплекс лечебных средств отмечена положительная динамика ЭКГ, меньшее, чем до их применения, число аневризм, разрывов миокарда и так далее.
Анаболические стероиды при ревматизме улучшают состояние миокарда, повышают показатели неспецифического иммунитета. Улучшение функции почек и снижение содержания остаточного азота в крови под действием анаболических стероидов делает их полезным симптоматическим средством при почечной недостаточности, а также при нефротической гипопротеинемии. Анаболические стероиды улучшают трофику сосудистой стенки, повышают проницаемость капилляров, что используется в терапии диабетических ангиопатий: нефропатии и ретинопатии. Под их влиянием отмечено увеличение клубочковой фильтрации почек и в ряде случаев улучшение состояния глазного дна: рассасывание экссудатов с сохранением, а иногда и с повышением остроты зрения.
Антикатаболические свойства анаболических стероидов обусловливают эффективность их применения при эндогенном гиперглюкокортицизме (болезнь Иценко—Кушинга, стероидный диабет) и длительной терапии кортикостероидами.
Способность анаболических стероидов усиливать синтез белка в костной матрице и задерживать кальций, фосфор, серу и другие минералы позволяет с успехом применять их при различных формах остеопороза, длительно не заживающих переломах, несовершенном остеогенезе. Для достижения эффекта при лечении анаболическими стероидами больные должны получать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов и минеральных веществ.
Антигонадотропным действием объясняется активность анаболических стероидов при раке молочной железы и климактерическом ангионеврозе у женщин, прогестероноподобным действием — эффект при функциональных метроррагиях и мастопатии.
Сердечные гликозиды
– очень ядовитые вещества растительного происхождения, но в малых дозах они стимулируют сердечную деятельность. Используются для лечения сердечных и других заболеваний. Под действием кислот распадаются на сахара и агликон (стероид). Свободные агликоны сердечных гликозидов (генины) – сильные яды, которые в медицине не применяются; среди них наиболее хорошо изучен строфантидин (конваллатоксигенин), его содержат ландыш, кендырь конопляный, желтофиоль. Известны также и другие агликоны, например, дигитоксигенин, диоксигенин, гитоксигенин, периплогенин, сарментогенин, адонитоксигенин и т.д. См. также
ГЛИКОЗИДЫ.
Ссылки[править | править код]
- https://www.psypost.org/2017/03/study-suggests-sexual-competition-among-men-influences-steroid-use-48014
- https://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1359105317692145
- Hoberman JM, Yesalis CE (1995). «The history of synthetic testosterone». Scientific American 272 (2): 76–81. doi:10.1038/scientificamerican0295-76 (inactive 2010-01-05).
- David K, Dingemanse E, Freud J, Laqueur L (1935). «Uber krystallinisches mannliches Hormon aus Hoden (Testosteron) wirksamer als aus harn oder aus Cholesterin bereitetes Androsteron». Hoppe Seylers Z Physiol Chem 233: 281
- Taylor, William N (January 1, 2002). Anabolic Steroids and the Athlete. McFarland & Company. p. 181.
- Justin Peters The Man Behind the Juice, Slate Friday, Feb. 18, 2005, Accessed 29 April 2008
- Lavery DN, McEwan IJ (2005). «Structure and function of steroid receptor AF1 transactivation domains: induction of active conformations». Biochem. J. 391 (Pt 3): 449–64
- Singh R, Artaza J, Taylor W, Gonzalez-Cadavid N, Bhasin S (2003). «Androgens stimulate myogenic differentiation and inhibit adipogenesis in C3H 10T1/2 pluripotent cells through an androgen receptor-mediated pathway». Endocrinology 144 (11): 5081–8.
- George P. Chrousos, The gonadal hormones and inhibitors, in Bertram G. Katzung (Ed.), Basic and Clinical Pharmacology, McGraw-Hill Professional, 2006, ISBN 0-07-145153-6, p. 674–676
Яды жаб и агликоны морского лука
(Scilla maritima
). Яды жаб выделяются кожными железами. Их используют в медицине. На сердце млекопитающих они оказывают такое же действие, как сердечные гликозиды, благодаря присутствующим в них стероидным буфогенинам. Родственные соединения присутствуют (в виде гликозидов) и в морском луке, применявшемся с древности в качестве лекарства (Др. Египет, Др. Рим). Важнейшие из буфогенинов – буфалин и буфоталин – выделены из кожи китайской жабы. Из гликозидов морского лука выделен сцилларен А, при омылении которого получается агликон сцилларидин А.
Введение
Наконец, мы подошли к самой сложной, а для кого-то возможно и самой интересной теме. Интересна она в основном по одной единственной причине — говорят о ней многие, если не все, а грамотно объяснить что это такое не может практически никто. Особенно большую популярность тема применения анаболических стероидов получила среди новичков, которые ошибочно полагают, что подобные препараты являются единственным и незаменимым средством, которое в кратчайшие сроки способно превратить «дрища» в гору мышц.
Данную категорию средств нельзя считать ни абсолютным добром, ни абсолютным злом. Такая категоризация по большому счету вообще некорректна в своей формулировке. Назвать их применение целесообразным или нецелесообразным можно только в конкретном индивидуальном случае. В целом же, принимать или нет, это не хорошо и не плохо, это просто выбор. И выбор этот должен быть обдуманным. Именно для того, чтобы думать было над чем и сформирован данный материал.
ВАЖНО. Данная статья сформирована на базе материалов книги автора Давиденко Ф. Ю. «ПРОФИЛИ АНАБОЛИЗМА».
Что такое феномен отката
Феноменом отката называют процесс утраты мышечных объемов после прекращения применения анаболических стероидов. Длительность такого процесса обычно составляет порядка 1 месяца. Особенно ярко откат проявляет себя после длительного применения завышенных дозировок, а также, что тоже не редкость, после неграмотно составленных курсов. Теперь поясним, каким образом протекает этот процесс и какова непосредственно причина снижения объемов и силовых показателей.
Организм всегда стремится к равновесию и постоянству внутренней среды, а прием АС его из этого равновесия выводит. Как только поступление стероидов в организм прекращается, всё их положительное воздействие на него также сразу заканчивается. Тренировки больше не подстегивают активного формирования новых миофибрилл в таких больших количествах как раньше, а образование новых уже не протекает в столь благоприятных для этого условиях. Другими словами, прекращая прием АС, в значительной степени прекращается и рост мышечных объемов. Но что происходит с мускулатурой, которую Вы уже успели нарастить?
Не сложно догадаться, что число миофибрилл начинает уменьшаться. Это происходит за счет вполне естественного процесса их старения. Состарившиеся и более ненужные структуры в последствии заменяются новыми. В момент, когда уровень анаболических гормонов резко снижается, формирование новых миофибрилл значительно замедляется, а процесс замещения старых миофибрилл новыми уже не протекает так активно. Это происходит по причине того, что на место старых миофибрилл, новые уже не приходят. В этот момент и начинается так называемый откат. Объем мышечных клеток снижается до такого количества, которое способен удержать текущий уровень тестостерона, а поскольку он сильно подавлен применением анаболических стероидов, можно не только «сдуться», но даже потерять то, что было до начала курса.
Выход из курса обычно сопровождается целым рядом процедур, которые направлены на максимальное сохранение здоровья и полноценного функционирования всех систем организма. Такая череда процедур называется послекурсовой терапией. В этот период обычно снижается вся физическая нагрузка, снижается калорийность рациона и в целом рекомендуется дать организму восстановиться, чтобы он мог вернуться к своим исходным показателям жизнедеятельности. Такой период реабилитации, в зависимости от сложности курса и его длительности иногда может достигать нескольких месяцев.